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Agerafenib |CAS 1188910-76-0

品牌：翌圣生物
產地：
供應商報價：面議

翌圣生物科技(上海)股份有限公司更新時間：2024-12-24 09:03:45

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詳細介紹

Agerafenib (CEP-32496, RXDX-105, CEP32496, RXDX105)是可口服的BRAF V600E抑制劑，K_d為14 nM，也能抑制野生型BRAF和c-Raf，但對MAPK通路的其它關鍵激酶無明顯親和力，包括MEK-1/2和ERK-1/2。

產品性質

英文別名 (English Synonym)	Agerafenib, CEP-32496, RXDX-105, CEP32496, RXDX105
靶點 (Target)	Braf, CRAF, BRaf V600E, c-Kit, LCK, Abl-1,VEGFR-2, CSF-1R, PDGFRβ
通路 (Pathway)	MAPK/ERK--Raf
CAS號 (CAS NO.)	1188910-76-0
分子式 (Formula)	C₂₄H₂₂F₃N₅O₅
分子量 (Molecular Weight)	517.46
外觀 (Appearance)	粉末
純度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
結構式 (Structure)

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

Agerafenib對表達突變型BRAFV600E的腫瘤細胞系與含有野生型BRAF的腫瘤細胞系都具有選擇性細胞毒性。^[1] CEP-32496在A375和Colo-205細胞系中抑制MAPK/MEK磷酸化，IC₅₀分別為78 nM和60 nM。^[2]

（二）動物實驗（體內實驗）

在Colo-205移植瘤小鼠模型中，口服CEP-32496 (30 mg/kg)，部分腫瘤消退的發生率為40%，若按100 mg/kg劑量處理，則腫瘤生長停滯，部分腫瘤消退的發生率為80%。^[1]

參考文獻

[1] Rowbottom MW, et al. Identification of 1-(3-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yloxy)phenyl)-3-(5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)isoxazol-3-yl)urea hydrochloride (CEP-32496), a highly potent and orally efficacious inhibitor of V-RAF murine sarcoma viral oncogene homologue B1 (BRAF) V600E. J Med Chem. 2012 Feb 9;55(3):1082-105.

[2] James J, et al. CEP-32496: a novel orally active BRAF(V600E) inhibitor with selective cellular and in vivo antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):930-41.

HB221221