Ponatinib (AP24534, AP-24534)，又稱帕納替尼、帕拉替尼、泊那替尼或普納替尼，是可口服的多靶點酪氨酸激酶抑制劑，作用于PDGFRα、Abl、FGFR1、VEGFR2和Src的IC₅₀分別為1.1 nM、0.37 nM、2.2 nM、1.5 nM和5.4 nM，臨床上用于治療成人慢性粒細胞白血病(CML)、急性淋巴細胞白血病(ALL)等。

產(chǎn)品性質(zhì)

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

Ponatinib抑制表達天然BCR-ABL的Ba/F3細胞的增殖，IC₅₀為0.5 nM。^[1] Ponatinib作用于表達野生型或T315I突變型BCR-ABL的CML細胞系抑制BCR-ABL調(diào)節(jié)的信號。^[2] 

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

在BCR-ABL (T315I)驅(qū)動的小鼠腫瘤模型中，口服Ponatinib (5-25 mg/kg)以劑量依賴方式延長生存期。^[1]

參考文獻

[1] O'Hare T, et al. AP24534, a pan-BCR-ABL inhibitor for chronic myeloid leukemia, potently inhibits the T315I mutant and overcomes mutation-based resistance. Cancer Cell. 2009 Nov 6;16(5):401-12.

[2] Gozgit JM, et al. Potent activity of ponatinib (AP24534) in models of FLT3-driven acute myeloid leukemia and other hematologic malignancies. Mol Cancer Ther. 2011 Jun;10(6):1028-35.

HB230110