Lapatinib（GSK572016; GW57201; 拉帕替尼）是一種高效的、特異性的ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶結構域的抑制劑（表皮生長因子受體抑制劑），對純化的EGFR和ErbB-2的IC₅₀值分別為10.8 nM和9.2 nM。Lapatinib可誘導細胞G1期停滯，抑制腫瘤生長，具有抗癌活性。 

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

Lapatinib (30 μM)完全抑制HN5細胞群體的生長。Lapatinib (> 3.3 μM)抑制50%的細胞生長。Lapatinib (0.37 μM)顯著抑制20%細胞生長。Lapatinib (1 μM)完全抑制了BT474細胞生長，0.37 μM濃度下有60%的生長抑制。在EGFR過表達細胞系HN5中，Lapatinib (1, 10 μM)誘導細胞G1期停滯。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

Lapatinib（30, 100 mg/kg，一天兩次，持續21天）處理BT474和HN5人腫瘤異種移植小鼠，結果顯示Lapatinib (100 mg/kg)可完全抑制腫瘤生長。^[1]

參考文獻

[1] Rusnak D W, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo[J]. Molecular cancer therapeutics, 2001, 1(2): 85-94.

HB221111