Obeticholic Acid (INT-747, 6-ECDCA, 6-Ethylchenodeoxycholic acid)，又稱奧貝膽酸或6-乙基鵝去氧膽酸，人初級膽汁酸中鵝脫氧膽酸(CDCA)的新型衍生物，是farnesoid X receptor (FXR)選擇性激動劑，EC₅₀值為99 nM，通過活化FXR，間接抑制CYP7A1表達，進而抑制膽酸合成，臨床上常用來治療膽汁淤積性肝病。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

在大鼠肝細胞中，Obeticholic acid增加FXR調節基因的表達。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

在膽汁淤積大鼠模型中，給藥Obeticholic acid (10 mg/kg)顯著緩解由E217α誘導的膽汁淤積，減少了膽酸和脫氧膽酸的分泌，但增加了鼠膽酸和鵝脫氧膽酸的分泌。^[2] 在Dahl大鼠高鹽性高血壓模型中，給藥Obeticholic acid (10 or 30 mg/kg)促進DDAH表達和胰島素敏感性。^[3] 

參考文獻

1. Pellicciari R, et al. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), a potent and selective FXR agonist endowed with anticholestatic activity. J Med Chem. 2002 Aug 15;45(17):3569-72.
2. Fiorucci S, et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 May;313(2):604-12.
3. Ghebremariam YT, et al. FXR agonist INT-747 upregulates DDAH expression and enhances sensitivity in high-salt fed Dahl rats. PLoS One. 2013 Apr 4;8(4):e60653.

HB221206