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R406 free base |CAS 841290-80-0

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詳細介紹

 

R406 free base是一種可口服的、ATP競爭性Syk抑制劑,Ki30 nM,IC5041 nM

 

產品信息

英文別名 (English Synonym)

R406 free base, R-406 free base

靶點 (Target)

Syk

通路 (Pathway)

Protein Tyrosine Kinase--Syk

CAS號 (CAS NO.)

841290-80-0

分子式 (Formula)

C22H23FN6O5

分子量 (Molecular Weight)

470.45

外觀 (Appearance)

粉末

純度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO

結構式 (Structure)

 

運輸和保存方法

-25~-15℃保存,有效期3年。

 

使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)

【數據來自于公開發表的文獻,僅供參考,具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

1、細胞實驗(體外實驗)

Imatinib抑制人類支氣管類癌細胞NCI-H727和胰腺類癌細胞BON-1生長,IC50分別為32.4和32.8 μM[2] 

2、動物實驗(體實驗)

在移植人胃腸道間質瘤(GIST)的SCID小鼠模型中,給藥Imatinib (0.1 mg/g)后腫瘤生長抑制率為11.071%[3] 在高脂肪飼喂的ApoE-/-小鼠模型中,給藥Imatinib (10-40 mg/kg)后脂質染色區降低,且抑制頸動脈脂質堆積。[4] 

 

注意事項

1. 本產品僅作科研用途

2. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。

4. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

 

參考文獻

[1] Heinrich MC, Griffith DJ, Druker BJ, et al. Inhibition of c-kit receptor tyrosine kinase activity by STI 571, a selective tyrosine kinase inhibitor. Blood. 2000 Aug 1;96(3):925-32(IF:16.562).

[2] Yao JC, Zhang JX, Rashid A, et al. Clinical and in vitro studies of imatinib in advanced carcinoid tumors. Clin Cancer Res. 2007 Jan 1;13(1):234-40. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-06-1618(IF:8.911).

[3] Sun XC, Yan JY, Chen XL, et al. Depletion of telomerase RNA inhibits growth of gastrointestinal tumors transplanted in mice. World J Gastroenterol. 2013 Apr 21;19(15):2340-7. doi: 10.3748/wjg.v19.i15.2340(IF:3.411).

[4] Ballinger ML, Ballinger ML, Hashimura K, et al. Imatinib inhibits vascular smooth muscle proteoglycan synthesis and reduces LDL binding in vitro and aortic lipid deposition in vivo. J Cell Mol Med. 2010 Jun;14(6B):1408-18. doi: 10.1111/j.1582-4934.2009.00902.x(IF:4.6580).

Ver.CN20230327

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